近期，我司宋立彦课题组连续在国际权威期刊Green Chemistry 《绿色化学》, Biomedicine & Pharmacotherapy《生物医药与药物治疗》上发表药物分子的绿色化学合成及抗炎活性系列研究成果

研究成果1

在工业化生产医药关键中间体过程中，霍夫曼及库尔提斯重排反应具有不可替代的作用。已有的方法必须采用大量的有机氧化剂或活化剂，产生大量的有机废料污染环境，是制药工业中的顽疾。发展药物分子的绿色合成，在实现人民对美好生活向往的过程中，做到“既要绿水青山，又要金山银山”，是我们奋斗的目标。宋立彦副教授在绿色化学合成上已有系列报道(The Journal of Organic Chemistry, 2022, 87, 10550; The Journal of Organic Chemistry, 2023, 88, 504.)。

近日，宋立彦课题组在绿色化学著名期刊Green Chemistry 《绿色化学》上发表题为“Unified and Green Oxidation of Amides and Aldehydes for Hofmann and Curtius Rearrangements” (统一及绿色氧化酰胺及醛进行霍夫曼及库尔提斯重排反应) 的研究论文。报道了首例采用过硫酸氢钾复盐及卤盐绿色氧化酰胺及醛为N-卤代酰胺和酰基叠氮，重排为异氰酸酯中间体后，用醇或者胺捕获得到稳定的氨基甲酸酯或者脲。反应高效，绿色，仅产生无毒的硫酸钾无机盐作为唯一的副产物，相对于目前医药工业上应用的产生当量、有毒有机废物的药物合成方法而言具有巨大的优越性。论文采用该方法合成了2种FDA批准的市售抗癌药物。本研究发展的绿色合成方法有望在医药工业中得到广泛应用。

宋立彦副教授为论文第一作者及通讯作者，林然博士与香港科技大学童荣标教授为共同通讯作者。我司为论文第一完成单位与通讯作者单位。我司潘晓鸿副教授、黄彬彬副教授、孟玉飞、赵彤朝、刘立芳研究生，广东省科学院姚宏亮副研究员也为本研究做出重要贡献。

原文链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2023/gc/d3gc04355j

研究成果2

宋立彦副教授长期致力于南方特产水果“黄皮”果核中提取的黄皮新肉桂酰胺Lansiumamide B的结构优化及抗植物致病真菌活性研究(Molecules2018, 23, 1499; Molecules2019, 24, 3764; Advanced Agrochem2023, 2, 97.)。

近日，宋立彦副教授与香港科技大学童荣标教授、广东省科学院动物研究所创新药物与疾病动物模型研究中心姚宏亮团队共同开发了两类新型黄皮新肉桂酰胺Lansiumamide B衍生物，共合成了34个新化合物。通过测试体外抗炎活性后，筛选出细胞活性最好的化合物8n。并且通过机制研究，发现该化合物是通过激活Nrf2/HO-1的信号通路达到抗炎作用。通过体外hERG实验，发现化合物8n没有心脏毒性。最后，通过小鼠急性肺损伤模型，研究化合物8n具有显著的抗炎效果。该研究成果近日以“Design, synthesis and anti-inflammatory activity study of lansiumamide analogues for treatment of acute lung injury” (黄皮新肉桂酰胺衍生物的设计、合成及抗炎活性研究治疗急性肺损伤) 为题发表于药学领域著名期刊Biomedicine & Pharmacotherapy《生物医药与药物治疗》上。

宋立彦副教授为论文第一作者，糖果派对为第一完成单位，童荣标教授与姚宏亮副研究员为论文共同通讯作者。原文链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0753332223012106

以上研究，得到了国家自然科学基金青年基金、福建省自然科学基金、福建省教育厅中青年教育科研项目、糖果派对杰出青年科研人才计划项目及糖果派对科研基金等项目资助。